パーキンソン病治療薬の連続フロー合成技術の革新について

連続フロー合成技術の革新

国立研究開発法人産業技術総合研究所（産総研）では、パーキンソン病治療薬「サフィナミドメシル酸塩」に関する画期的な連続フロー合成技術を開発しました。この技術は、多段階を経る従来のバッチ法に替わるものとして、製造の効率を大幅に向上させることが期待されています。

従来技術の課題

従来の製造方法では、反応ごとに中間体を単離・精製する必要があり、製造フローが複雑で時間がかかる上に、大量の廃棄物も発生します。このため、医薬品の生産における環境負荷も高い状態でした。特に日本国内では、パーキンソン病患者数が約20万人に達するとされており、その治療に使われるサフィナミドメシル酸塩の重要性は増すばかりです。

新たな製造プロセス

新たに開発された連続フロー合成技術では、各反応段階において使用する溶媒が統一され、中間体の単離や精製工程を省略することにより、迅速かつ高効率でサフィナミドメシル酸塩を生産できます。具体的には、基本的な3つの反応を連続して行うことで、従来のバッチ法と比べて反応効率は3.4倍、廃棄物の発生量は20%も削減されます。

技術的アプローチ

この技術の核心は、連続フロー法による反応プロセスの最適化にあります。反応IからIIIに至るまでの各段階を、チューブリアクターやカラムリアクターを使用して効率的に進行させることにより、サフィナミドメシル酸塩を短時間で、かつ大量に生産することが可能になりました。特に、エーテル系溶媒である4-メチルテトラヒドロピラン（4-MTHP）を用いることで、中間体の溶解性や分離性が向上し、全体的な合成効率をさらに高めています。